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发布时间:2019-12-26 09:09:00
奎宁的介绍
西方***界虽然一直以奎宁为治***的特药,但对于***的病因一直模糊不清。为了彻底征服***,法国***家拉韦朗先提出了***是疟原虫***的假说。为了证实这一假说,英国***家罗斯不顾生命安危,深入到印度***流行的地区进行考察,证实***是疟原虫***的假说,并由此提出了通过扑灭疟原虫以预防***的方案。由于这一方案的实施,***流行的猖獗势头受到控制。罗斯因此在1902年获诺贝尔奖。
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的 DNA结合,形成复合物,植物提取物,***DNA的fu制和 RNA的转录,从而***原虫的蛋白合成,植物提取物供应,作用较氯奎为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,西安植物提取物,***疟原一般被称之为金鸡纳霜。***科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生wu碱,化学称为金鸡纳碱。奎宁对***疟的红细胞内型症原虫有***其繁殖或将其杀灭的作用,是一种重要的抗疟药。奎宁还有***心肌收缩力及增加***节律性收缩的作用。虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
在Perkin***初尝试合成奎宁的近150年之后,Stork第yi次用现代的有机反应得到了合成奎宁环的非环化前体,再巧妙利用叠氮官能团的反应关环构建ya胺中间体,随后对C=N高选择性地加氢还原成功解决C-8位的立体中心,然后通过简单的分子内SN2反应再次关环得到脱氧奎宁,***后通过选择性氧化得到真正立体选择性的奎宁奎宁的结构相对于某些天然产物分子不算特别复杂,但因其具有多个手性中心而为其全合成带来一定困难。
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